Kontracepcija se ostvaruje primenom kombinacije estrogena i gestagena, progesteronu sličnih jedinjenja, koji su aktivni i pri oralnoj upotrebi leka. Od estragenskih preparata koristi se etinil-estradiol, sintetski estrogen. Zajedno, estrogen i gestagen, u malim dnevnim dozama deluju sinergistički inhibitorno na hipotalamo-hipofiznu osovinu sprečavajući ovulaciju.
HOKC (hormonska oralna kontracepcija) po sastavu može biti kombinovan jednofazni, dvofazni i trofazni estrogen-progestagenski preparat.
Ovi preparati pogodni su za mlade i motivisane žene, sa ustaljenim menstrualnim ciklusima unazad tri godine što je znak sazrele hipotalamo-hipofizne osovine.
Ne preporučuje za osobe starije od 40 godine zbog povećanog rizika od tromboembolije, zatim oligomenoroičnih pacijentkinja usled učestale postpilurana amenoreja po prestanku koriščenja pilula, tokom stanja koja dovode do imobilizacije donjih ekstremitet kao i 4 nedelje pre hirurškog zahvata zbog povećanog rizika od razvoja tromboze dubokih vena donjih ekstremiteta. Koriščenje lekova koji indukuju jetre enzime, tj citohroma C450 (barbiturati, antiepileptici, analgetici, sulfonamidi, rifampicin) dovodi do ubrzanja metabolizma hormona u jetri i smanjenog delovanje HOKC . Pri dugotrajnom koriščenju lekova iz ove grupe pacijentkinjama treba prepisivati HOKC sa višim koncentracijama hormona.
Efektivnost kod perfektnog korišćenja pilule je 100%. To je najefikasniji metod kontracepcije kod pravilnog korišćenja, jedino efikasnije je sterilizacija.
Ovu vrstu kontracepcije može se koristiti kontinurano tokom 5 godina, bez pauze.
Pre propisivanja HOKC potrebno je uzeti anamnezu, izmeriti arterijsku tenziju i odrediti BMI, ginekološki pregled sa kontrolom PAPA i vaginalnog sekreta. Ako postoji anamestički podatak koji budi sumnja na poremećaj funkcije jetre ili poremećaj metabolizma glukoze, uraditi krvnu sliku sa hepatogramom, OGTT.
Po početku primene HOKC kontrolni ginekološki pregled se zakazuje za 3 meseca, a potom slede redovne godišnje ginekološke kontrole.
Nakon prestanka koriščenja HOKC prvi menstrualni ciklus je produljen zbog produžene proliferacione faze, a moguća je i pojava postpilularne amenoreje, ali fertilitet nije ugrožen. Ipak, pacijentkinji se savetuje izbegavanje trudnoće tokom prva tri meseca po prestanku korišćenja HOKC.
Tipični predstavnik ovog tipa HOKC sadrži 0,03-0,05 mg etinil-estradiola i 0,4-0,5 mg 19-nor-testosterona (progestagena). Doze hormona su jednake tokom celog ciklusa, i pilula se uzima svaki dan tokom 21 dana, a potom se pravi pauza 7 dana tokom koje se očekuje krvarenje usled ljuštenja endometrijuma, a zbog izostanka hormonske podrške. Sa uzimanjem pilula počinje se od 5. dana menstrualnog ciklusa.
Ove tablete pogode su i za postkoitalnu kontracepciju/intercepciju (urgentna kontracepcija) koje se primenjuje unutar 72 sata od odnosa i to primenom 2 tablete 0,05 mg etinilestradiol i 0,5 mg 19-nor-testorenom dva puta u razmaku od 12h, tako da ukupno uneta doza etinil estradiola tokom 12h iznosi 0,2 mg, a doza 19-nor-testosterona 2 mg, te se na ovaj način izazove transformacija endometrijuma te postaje nesposoban za implantaciju oplođene jajne ćelije.
Ova vrsta HOKC ima promenjive koncentracije estrogena i progestagena, tokom prve dve nedelje pilule sadrža samo etnil-estradiol u koncentraciji 0,08-0,1 mg/dan, a treće nedelje menstrualnog ciklusa pilula sadrži kombinaciju estrogena i progestagena.
Zbog viših koncentracija estrogna u ovim preparatima više su izražena neželjena dejstva estrogena (mučnina, napetost dojki, zadržavanje tečnosti, porast TA, poremećaj lipida, holelitijaza) kao i veći rizik od razvoja karcinoma endometrijuma te se njihova upotreba ne preporučuje.
U odnosu na jednofazne preparate imaju neznatno više doze estrogena kao i neznatno nižu dozu progestagena, ali glavna razlika je u postepenom porastu koncentracije progestagena u piluli iz nedelje u nedelju, te je kontrola menstrualnog ciklusa bolja uz istu delotovrnost. sa uzimanjem pilule počinje se od 1. dana menstrualnog ciklusa.
Budući da je oscilacija hormona slična promeni koncentracije tokom redovnog menstrualnog ciklusa, manja je učestalost pojave neželjenih dejstava, te se danas savetuje njihva primena zbog dokazanih prednosti u odnosu na jednofazne preparate.